Η ορμονοθεραπεία μέσω της καταστολής των επιπέδων τεστοστερόνης αποτελεί τη βάση της θεραπευτικής αντιμετώπισης στον υποτροπιάζοντα ή μεταστατικό καρκίνο προστάτη. Η αποτελεσματικότητα αυτής της θεραπευτικής προσέγγισης καταδείχθηκε ήδη στα μέσα του προηγούμενου αιώνα από τις μελέτες του Charles Huggins. Την περίοδο εκείνη, η καταστολή της τεστοστερόνης (ευνουχισμός) επιτυγχανόταν είτε με χορήγηση οιστρογόνων είτε με ορχεκτομή. Η πρώτη μέθοδος όμως έχει αρκετές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ η δεύτερη είναι μια ακρωτηριαστική επέμβαση με σημαντικές ψυχολογικές συνέπειες.

Για τους λόγους αυτούς αναζητήθηκαν νέοι φαρμακευτικοί παράγοντες που θα μπορούσαν να επιτύχουν ευνουχισμό. Η ανακάλυψη της ορμόνης που ελέγχει την απελευθέρωση των γοναδοτροπινών (GnRH) από την υπόφυση, της ορμόνης δηλαδή που επάγει την παραγωγή της τεστοστερόνης, αποτέλεσε κομβικό σημείο. Ετσι στα μέσα της δεκαετίας του 1980 κυκλοφόρησαν τα πρώτα GnRH ανάλογα που απέδειξαν εξίσου αποτελεσματική καταστολή της τεστοστερόνης με αυτή που επιτυγχάνει η ορχεκτομή. Τα ανάλογα αυτά χορηγούνται με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση και αποτελούν έκτοτε την καθιερωμένη αγωγή για την επίτευξη ευνουχισμού στον καρκίνο προστάτη. Λόγω του μηχανισμού δράσης τους τα φάρμακα αυτά προκαλούν παροδική αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης, τις πρώτες ημέρες μετά τη χορήγησή τους. Συνεπώς, οι ασθενείς με σοβαρά συμπτώματα από τη νόσο τους θα πρέπει να λαμβάνουν αντιανδρογόνα πριν από τη χορήγησή τους. Επιπλέον, έχει διαπιστωθεί αύξηση των καρδιαγγειακών επιπλοκών ως συνέπεια της χορήγησής τους.

Με τη χρήση ανταγωνιστών της GnRH αποφεύγεται η αρχική αιχμή τεστοστερόνης και η ουσία ντεγκαρελίξη έχει λάβει έγκριση για ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο προστάτη την προηγούμενη δεκαετία. Το φάρμακο αυτό όμως δεν απέδειξε ότι είναι πιο αποτελεσματικό ή περισσότερο ασφαλές σε σχέση με τα LHRH ανάλογα.